【AMM最新总述】靶向表观遗传蛋白的PROTACs

来源：ub8优游登录官方网站    发布时间：2024-01-03 09:59:57

  清华大学药学院饶燏教授、哈佛大学医学院魏文毅教授和哈尔滨医科大学隶属肿瘤医院刘彦龙教授等“PROTACs Targeting Epigenetic Proteins”的总述论文，体系总结了近年来开发的靶向表观遗传蛋白的降解剂，一起概述了表观遗传蛋白降解剂的新使用。

  表观遗传学是研讨在不改动DNA序列前提下，经过某些机制引起可遗传的基因表达或细胞表现型的改变，包含组蛋白骤变、氨基酸的翻译后润饰和DNA碱基的共价润饰等分子途径。这些途径调理基因型向特定表型的转化。表观遗传学经过动态调理基因转录和保证基因组稳定性，在细胞成长、发育和分解中起着及其重要的效果。这种调控由三个要害人物履行: 读取器（reader）、擦除器（eraser）和写入器（writer）。

  近年来，表观遗传蛋白在表观遗传调控中发挥着至关重要的效果，并渐渐的变成为药物研制的重要靶点。蛋白靶向医治是必不行少的战略，但是靶向药物的有效性往往遭到耐药性的约束，这给临床实践造成了严重窘境。靶向蛋白降解技能，包含靶向蛋白水解嵌合体(proteolysis-targeting chimeras, PROTACs)，在战胜耐药和靶向不行药物靶点方面具有巨大的潜力。这些研讨范畴渐渐的遭到各种表观遗传相关疾病的重视。

  本文体系总结了现有的针对表观遗传学靶标的降解剂，包含读取器、擦除器和写入器。这些表观遗传调理蛋白与各种疾病有关，渐渐的变成为入神的医治靶点。一起，本文介绍了现在研讨人员现已开发的针对表观遗传靶点的立异战略。表观遗传降解范畴的继续不断的开展为开发从癌症到神经退行性疾病等各种疾病的新疗法供给了巨大的期望。BRD9降解物(如FHD-609和CFT8634)的成功临床研讨强调了该办法的转化潜力，并为进一步研讨表观遗传靶标降解战略铺平了路途。此外，本文论述了PROTAC范畴面对的应战，包含E3配体和抑制剂配体的局限性等。处理PROTAC范畴的应战影响了立异办法的开展，现在新式战略包含扩展配体发现和结合口袋、探究新的E3连接酶以及开发先进的给药体系，未来有或许彻底改动靶向蛋白质降解范畴。

  Acta Materia Medica是一本由爱尔兰Compuscript出书社出书的金色开源(Gold open access)英文期刊(，世界标准期刊号（ISSN）：2737-7946。该刊旨在快速报导世界药学范畴的最新前沿效果，推进全球药学范畴的常识同享，打造世界一流药学期刊和药学范畴科学一起体建造渠道。现有来自全球闻名学术组织的55位学者担任编委，其间我国19人、美国22人、日本4人、丹麦2人、德国1人、英国3人、澳大利亚1人、新西兰1人、芬兰1人、匈牙利1人；近三分之一编委会成员当选全球前2%尖端科学家”榜单。

  Acta Materia Medica 由上海中医药大学首席教授徐宏喜和美国哈佛大学医学院终身教授魏文毅担任一起主编，福建中医药大学李华教授担任履行主编。

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